Izdelki

PMSF je ireverzibilni zaviralec serin/cistein proteaze, ki se običajno uporablja pri pripravi celičnih lizatov.

Študije in vitro: PMSF (2 mM) je zaviral s karbaholom stimulirano kopičenje inozitol fosfata le za 15 %-19 % v prisotnosti Li+.Zaviranje kroženja fosfoinozitidov s PMSF je posledica enega ali več korakov, ki sledijo razpadu fosfoinozitidov [1].PMSF zavira acilacijo ostankov inozitola intermediatov GPI v krvnem obtoku T. brucei.PMSF zavira tvorbo glikolipida C, ne pa tudi preoblikovanja maščobnih kislin in vitro.PMSF zavira dodajanje acilacije GPI in etanolamin fosfataze v procikličnih tripanosomih, ne pa tudi v celicah Hela [2].

Študije in vivo: PMSF (0,1 ml/10 g telesne teže, ip) je povzročil antinocicepcijo, kar je razvidno iz povečanja % MPE v oceni zakasnitve tresljaja repa v odvisnosti od odmerka, vendar ni povzročil jasne motorične inhibicije, ki se odziva na odmerek.Miši, ki so prejele intraperitonealno injekcijo PMSF, so pokazale kanabinoidne učinke, vključno z antinocicepcijo, hipotermijo in nepremičnostjo z vrednostmi ED50 86, 224 in 206 mg/kg.Predhodna obdelava s PMSF (30 mg/kg) poveča učinke anandamida na odzive na trzanje repa (antinocicepcija), lokomotorno aktivnost in mobilnost za 5-krat, 10-krat oziroma 8-krat [3].

Poskusi na živalih: V testu so bili uporabljeni samci miši ICR, ki so tehtali od 18 do 25 g.PMSF smo raztopili v sezamovem olju in dajali intraperitonealno v volumnu 0,1 mL/10 g b.wt.Vedno dajte PMSF 10 minut pred intravenskim anandamidom ali injekcijo nosilca.Miši so bile čez noč aklimatizirane v ocenjevalni sobi brez prekinitve hrane ali vode.Po intravenskem dajanju anandamida ali vehikla je bila vsaka žival ovrednotena na naslednji način: 5 minut za (antinociceptivne) odzive latence trzanja z repom in 5 do 15 minut za spontano (motorično) aktivnost;ali 5 minut za temperaturo jedra (rektalno) in imobilizacijo obroča (katalepsija) za 5 do 10 minut.