Izdelki

Trimetoprim je lipofilno in šibko alkalno bakteriostatično sredstvo iz razreda pirimetamina.Je bel ali skoraj bel kristaliničen prah, brez vonja, grenak in rahlo topen v kloroformu, etanolu ali acetonu, vendar skoraj netopen v vodi in zelo topen v raztopini ledocetne kisline.Ima protibakterijski spekter, ki je podoben sulfanilamidnim zdravilom, vendar z močnim antibakterijskim učinkom.Dobro vpliva na zdravljenje Escherichie coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus ter vrste drugih gram-pozitivnih in negativnih bakterij.Vendar je neučinkovit proti okužbi s Pseudomonas aeruginosa.Njegova najmanjša zaviralna koncentracija je pogosto nižja od 10 mg/l, pri čemer lahko samostojna uporaba povzroči bakterijsko odpornost, zato se na splošno ne uporablja sam, ampak predvsem v kombinaciji s sulfanilamidnimi zdravili, da tvori sestavljeni pripravek za klinično zdravljenje okužb sečil, črevesja. okužbe, okužbe dihal, dizenterija, enteritis, tifus, meningitis, vnetje srednjega ušesa, meningitis, sepsa in okužbe mehkih tkiv.Ima učinek pri zdravljenju tifusa in paratifusa, ki ni manjši od ampicilina;Lahko se kombinira tudi z dolgodelujočimi sulfanilamidnimi zdravili za preprečevanje in zdravljenje na zdravila odporne malarije falciparum.

Osnovno načelo protibakterijskega delovanja trimetoprima je motenje presnove folata v bakterijah.Glavni mehanizem delovanja je selektivno zaviranje aktivnosti dihidrofolat reduktaze v bakterijah, tako da se dihidrofolat ne more reducirati v tetrahidrofolat.Ker je sinteza folne kisline glavni del biosinteze nukleinske kisline, zato izdelek preprečuje bakterijske nukleinske kisline in sintezo beljakovin.Poleg tega je vezavna afiniteta trimetoprima (TMP) na bakterijski encim dihidrofolat reduktazo petkrat močnejša kot na dihidrofolat reduktazo pri sesalcih.Kombinacija med njim in sulfanilamidnimi zdravili lahko povzroči dvojno blokado metabolizma biosinteze folne kisline bakterij, tako da pride do sinergističnega učinka, ki bo povečal antibakterijsko delovanje sulfanilamidnih zdravil, in lahko spremeni antibakterijski učinek v baktericidni učinek, ki zmanjša odpornost proti zdravilom. sevi.Poleg tega lahko izdelek okrepi tudi antibakterijske učinke različnih drugih antibiotikov (kot so tetraciklin, gentamicin).