Izdelki

Telitromicin je bil prvič uveden v Nemčiji kot peroralno zdravilo enkrat na dan za okužbe dihal, vključno z zunajbolnišnično pridobljeno pljučnico, akutnimi bakterijskimi poslabšanji kroničnega bronhitisa, akutnim sinusitisom in tonzilitisom/faringitisom.Ta polsintetični derivat naravnega makrolida eritromicina je prvi trženi ketolid, nov razred antibiotikov, ki vsebuje C3-keton namesto skupine L-kladinoze.Antibakterijsko sredstvo s 14-členskim obročem preprečuje sintezo bakterijskih beljakovin z vezavo na dve domeni podenote 50S bakterijskih ribosomov.Kaže močno aktivnost in vitro proti pogostim respiratornim patogenom, vključno s Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis in Streptococcus pyogenes ter drugimi atipičnimi patogeni.3-keto skupina daje povečano kislo stabilnost in zmanjšano indukcijo odpornosti na makrolid-linkozamid-streptogramin B, ki jo pogosto opazimo pri makrolidih.Zdi se, da substituirani C11-C12 karbamatni ostanek ne samo poveča afiniteto za ribosomsko vezavno mesto, temveč tudi stabilizira spojino pred hidrolizo esteraze in prepreči odpornost zaradi izločanja makrolidov iz celice z iztočno črpalko, ki jo kodira gen mef pri nekaterih patogenih. .Telitromicin je kompetitivni zaviralec in substrat CYP3A4.Vendar pa za razliko od nekaterih makrolidov, kot je troleandomicin, ne tvori stabilnega inhibitornega kompleksa presnovka CYP P-450 Fe2+-nitrozoalkan, ki je potencialno hepatotoksičen.Zdravilo se dobro prenaša in se dobro porazdeli v pljučno tkivo, bronhialni izloček, mandlje in slino.Izkazalo se je, da je visoko koncentriran v azurofilnih granulah polimorfonuklearnih nevtrofilcev, kar olajša njegovo dostavo fagocitiranim bakterijam.