Izdelki

Novo zdravilo za hujšanje in zniževanje lipidov: Orlistat je nova vrsta zdravila za hujšanje in zniževanje lipidov, trenutno mednarodno priznano.Z letno prodajo v višini 538 milijonov ameriških dolarjev orlistat trenutno zaseda 80 % svetovnega trga za hujšanje, letna prodaja samo v Hongkongu na Kitajskem pa doseže 80 milijonov ameriških dolarjev.Trenutno je edino zdravilo za hujšanje brez recepta na svetu.Več kot 40.000.000 ljudi po vsem svetu ga je jemalo in uspešno shujšalo.Trenutno je najbolj prodajan izdelek za hujšanje.Učinkovit je pri hujšanju.Orlistat je močan in dolgodelujoč specifičen zaviralec gastrointestinalne lipaze.Z neposrednim blokiranjem telesne absorpcije maščob v hrani, ko je vnos kalorij in maščob manjši od porabe, se telesna maščoba naravno zmanjša, da se doseže namen izgube teže.Hujšanje je varno, učinkovine ne prehajajo v krvni obtok in ne delujejo na centralni živčni sistem.

Orlistat je dolgo delujoč in močan specifični zaviralec lipaze v prebavilih, bel ali umazano bel prašek pri sobni temperaturi, netopen v vodi, topen v kloroformu in lahko topen v etanolu.Aktivna serinska mesta želodčne lipaze in pankreasne lipaze tvorijo kovalentne vezi za inaktivacijo encimov.Maščobe v hrani se ne morejo razgraditi na proste maščobne kisline in monoacilglicerole, zato se maščobe ne morejo absorbirati in izkoristiti, s čimer se zmanjša vnos kalorij v telo in nadzoruje telesna teža.Za delovanje tega zdravila ni potrebna sistemska absorpcija.Pri običajnih odmerkih lahko absorpcijo maščob zavremo za 30 %.Po peroralnem dajanju se le redko absorbira in se lahko inaktivira s presnovo v prebavnem traktu.Mesto presnove je v steni gastrointestinalnega trakta, razpolovni čas izločanja pa je približno 14 do 19 ur.Približno 97% tega zdravila se izloči z blatom, od tega 83% v prvotni obliki.

Klinično se lahko uporablja pri debelosti in hiperlipidemiji.V normalnih okoliščinah lahko odmerek 120 mg vzamete peroralno, trikrat na dan, z obroki ali 1 uro po obroku.Teža lahko začne padati po 2 tednih jemanja zdravila.Lahko se jemlje neprekinjeno 6 do 12 mesecev.Če se odmerek poveča na več kot 400 mg na dan, njegov učinek ne bo več okrepljen.