Izdelki

Resnost odpornosti mikrobov v kombinaciji s pomanjkanjem novih protimikrobnih zdravil je povečala zanimanje za razvoj protimikrobnih peptidov (AMP) kot novih terapevtikov.V tej študiji smo ovrednotili protimikrobne aktivnosti dveh kratkih sintetičnih peptidov, in sicer RRIKA in RR.Ti peptidi so pokazali močno protimikrobno aktivnost proti Staphylococcus aureus, njihovi protimikrobni učinki pa so bili znatno okrepljeni z dodatkom treh aminokislin na koncu C, kar je posledično povečalo amfipatičnost, hidrofobnost in neto naboj.Poleg tega sta RRIKA in RR pokazala pomemben in hiter baktericidni učinek proti klinično in na zdravila odpornim izolatom Staphylococcus, vključno z meticilinom odpornim Staphylococcus aureus (MRSA), vankomicin-intermediate S. aureus (VISA), vankomicin odpornim S. aureus (VRSA) , na linezolid odporen S. aureus in na meticilin odporen Staphylococcus epidermidis.V nasprotju z mnogimi naravnimi AMP sta RRIKA in RR ohranila svojo aktivnost v prisotnosti fizioloških koncentracij NaCl in MgCl2.Tako RRIKA kot RR sta več kot 1000-krat povečala uničenje lizostafina in izkoreninila izolate MRSA in VRSA v 20 minutah.Poleg tega so bili predstavljeni peptidi boljši pri zmanjševanju adhezivnih biofilmov S. aureus in S. epidermidis v primerjavi z rezultati z običajnimi antibiotiki.Naše ugotovitve kažejo, da so bili stafilocidni učinki naših peptidov preko permeabilizacije bakterijske membrane, kar je povzročilo uhajanje citoplazemske vsebine in celično smrt.Poleg tega peptidi niso bili strupeni za celice HeLa pri 4- do 8-kratni njihovi protimikrobni koncentraciji.Močna protimikrobna aktivnost teh peptidov, neobčutljiva na sol, predstavlja privlačnega terapevtskega kandidata za zdravljenje okužb, odpornih na več zdravil S. aureus.