Izdelki

Pristopi k zdravljenju T2DM, bolezni, za katero je značilna dvojna okvara disfunkcije otočnih celic in insulinske rezistence, vključujejo sredstva, ki povečajo izločanje insulina v trebušni slinavki (sekretagogi), sredstva, ki povečajo občutljivost ciljnih organov na insulin (senzibilizatorji) in sredstva, ki zmanjšajo stopnjo absorpcije glukoze iz gastrointestinalnega trakta. Liraglutid, agonist receptorja GLP-1, ki je prišel na trg, ima 97-odstotno homologijo z GLP-1 s samo dvema spremembama aminokislin in dodatkom stranske verige maščobnih kislin.Natančneje, lizin na položaju 34 je bil nadomeščen z argininom, lizin na položaju 26 pa je bil modificiran z acilno verigo C16 preko glutamoilnega distančnika.Odpornost liraglutida na razgradnjo DPP-4 izhaja iz njegove nagnjenosti k tvorbi micelov in vezavi na albumin.Za razliko od svojega predhodnika eksenatida, ki zahteva dve dnevni subkutani injekciji pred prvim in zadnjim obrokom dneva, je liraglutid odobren kot režim zdravljenja enkrat na dan in se lahko uporablja v kombinaciji z metforminom ali sulfonilsečnino pri bolnikih z nezadostno urejenostjo glikemije z bodisi monoterapija ali kombinirano dvojno zdravljenje.Odobren je tudi v kombinaciji z dvojno terapijo z metforminom in tiazolidindionom pri bolnikih z nezadostno urejenostjo glikemije.Liraglutid je pokazal moč vezave 61 pM (EC50 = 55 pM za GLP-1) za klonirani človeški receptor GLP-1.