Izdelki

Sintetiziranih je bilo petnajst metalointerkalatorjev na osnovi platine(II), ki uporabljajo substituirane 1,10-fenantrolinske (fen) ligande, vključno s 5-kloro-1,10-fenantrolinom (5-Cl-fen), 5-metil-1,10- fenantrolin (5-CH3-fen), 5-amino-1,10-fenantrolin (5-NH2-fen), 5-nitro-1,10-fenantrolin (5-NO2-fen) in dipirido[3,2-d :2',3'-f]kinoksalin (dpq) in akiralni etilendiamin (en) ter kiralni pomožni ligandi 1S,2S-diaminocikloheksan (S,S-dach) in 1R,2R-diaminocikloheksan (R,R-dach) .Njihovo citotoksičnost v celični liniji mišje levkemije L1210 so določili z uporabo testov zaviranja rasti.Najbolj citotoksični kovinski kompleksi so tisti, ki vsebujejo S,S-dach pomožne ligande in 5-CH3-phen interkalacijske ligande.En metalointerkalator [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS) kaže 5- do 10-kratno povečanje citotoksičnosti v primerjavi s kliničnim sredstvom cisplatin.Iz poskusov vezave DNA se zdi, da ni bistvene razlike med katerim koli kovinskim kompleksom, kar kaže, da niti afiniteta vezave DNA niti način vezave/nastalega adukta DNA nista edina determinanta citotoksičnosti te družine na osnovi platine(II). metalointerkalatorji.